PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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抑制DNA复制,抑制STAT,IC50为0.7 μM。
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Biotool Ni-IDA Sepharose gel for His Tag Protein Purification uses sepharose CL4B as the substrate.
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DCC-2036 (Rebastinib) 是Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3, 和 Tie-2, 对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1/2。
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Trametinib (GSK1120212)是高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。 Phase 3。
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能抑制去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和五羟色胺转运蛋白(SERT)。
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CCT128930是有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,IC50为6 nM, 作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
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BS-181是高度选择性的CDK7抑制剂,IC50为21 nM,作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6, 和9选择性高40倍以上。
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BMS-265246是有效的,选择性CDK1/2抑制剂,IC50为6 nM/9 nM,作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
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5-HT1D受体拮抗剂,Ki为249 nM,对5-HT1B 受体具有较低的亲和力。
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