ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，且特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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MK-2866 (GTx-024)是selective androgen receptor modulator (SARM)（选择性雄激素受体调节剂） ， Ki为3.8 nM, 作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
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无营养型甜味剂。
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Ispinesib (SB-715992)是有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，Kiapp为1.7 nM,对 CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC 和 Kif1A没有抑制作用。Phase 1/2。
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Ibrutinib (PCI-32765) 是有效的，高选择性Btk抑制剂，IC50为0.5 nM, 适度有效作用于Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, 对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。Phase 3。
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Zosuquidar (LY335979) 3HCl是有效的P-glycoprotein（P-糖蛋白）介导的多药耐抗性的调节剂，Ki为60 nM。Phase 3。
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DNA/RNA合成抑制剂，通过抑制胸苷酸合成酶（TS）而干扰核苷酸合成。
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Perifosine (KRX-0401)是新型的Akt抑制剂，IC50为4.7 μM, 靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。Phase 2。
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一种选择性的孕酮受体调节剂(SPRM)，用于无保护措施性交或避孕失败后120小时(5 天)内的紧急避孕。
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一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白 和去甲肾上腺素(NE) 转运蛋白重吸收抑制剂，Ki值分别为40.2 nM 和558.4 nM
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